Применение биомедицинского полимерного материала гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ) в фармацевтических препаратах

В настоящее время HPMC, который стал одним из крупнейших фармацевтических вспомогательных веществ в дозировках, объясняется тем, что HPMC обладает преимуществами других комплементарных задатков.

• 1. Химическая инертность ГПМК – это разновидность неионного эфира целлюлозы, раствор которого не принимает ионный заряд и не вступает в реакцию с солью металла или ионной органикой. Так что реакции между ним и другими материалами во время приготовления нет.

• 2. Стабильность относительно стабильна в кислоте и щелочи и обеспечивает хорошую стабильность вязкости между рН3 ~ 11 при длительном хранении. Водные растворы сравнительно устойчивы к ферментам. Подготовка материалов с использованием ГПМК, ее качество и стабильность лучше, чем у традиционных материалов (декстрин, крахмал и т.д.).

• 3. Безопасность ГПМК обычно рассматривается как нетоксичный и не раздражающий материал, ВОЗ не уточнила приемлемое ежедневное потребление для ГПМК, поскольку потребляемые уровни не считались представляющими опасность для здоровья.

• 4. Вязкость может быть нормативной Производные разной вязкости ГПМК могут сочетаться друг с другом в зависимости от разной пропорции. Его вязкость может изменяться по определенным правилам, и имеет хорошее линейное соотношение, поэтому его можно выбрать в соответствии с требованиями по пропорциям.

• 5. Инерция метаболизма ГПМК не всасывается и не метаболизируется в организме, и не может давать тепла, поэтому является безопасным лекарственным препаратом.

• 6. Растворим в холодной воде Растворим в холодной воде при температуре до 40 °C или 70% этаноле, практически нерастворим в горячей воде, но гелеобразование.

Применение ГПМК в фармацевтических препаратах

1.As Связующее и дезинтегратор

Марки с более низкой вязкостью используются в качестве связующего и дезинтегратора в таблетках, таблетках, грануляции, в то время как сорта с более высокой вязкостью используются только в качестве связующего. Концентрации от 2% до 5% мас./мас. могут быть использованы в качестве связующего вещества в процессах влажной или сухой грануляции в соответствии с различными типами и требованиями.

2.As Пленочное покрытие и пленкообразующий материал

Используя HPMC в качестве пленочного покрытия материала, стол не имеет существенных преимуществ по сравнению с традиционными таблицами в сокрытии вкуса, внешнего вида и т.д. Но степень его твердости, рыхлости, гигроскопичности, распада, прибавки в весе покрытия имеет лучший показатель качества. Марки с более низкой вязкостью используются в водных пленочных покрытиях, в то время как сорта с более высокой вязкостью используются с органическими растворителями. В зависимости от степени вязкости, концентрации 2–20% мас./мас., используются для пленкообразующих растворов таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

3.As, агент контролируемого высвобождения и агент канала

Высоковязкие сорта могут быть использованы для замедления высвобождения лекарственных средств из матрицы на уровнях 10–80% мас./мас. в таблетках и капсулах. В качестве канальных агентов, используемых в препаратах с пролонгированным и контролируемым высвобождением, терапевтический эффект такого рода таблеток для начальной дозы может быть достигнут быстро и лекарственное средство с пролонгированным или контролируемым высвобождением, таким образом, эффективные концентрации в крови поддерживаются в организме. ГПМК под водой после образования увлажняющего гелевого слоя, механизм высвобождения препаратов из скелета в основном включают распространение и коррозию гелевого слоя.

4.As биологический клей

Биоадгенсирующие технологии, применение полимерных материалов с биологической адгезией, посредством адгезии в биологических мембранах, усиление контакта со слизистой оболочкой непрерывности и компактности, медленное высвобождение препарата и всасывание слизистой оболочкой, достигают цели лечения. В настоящее время широко применяется в таких областях, как лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта, влагалища, слизистой оболочки полости рта. Технология биологической адгезии желудочно-кишечного тракта, является новым видом системы доставки лекарств, разработанной в последние годы, она не только продлевает время удержания фармацевтических препаратов в желудочно-кишечном тракте, но и повышает эффективность контакта лекарственных средств и места всасывания мембраны, изменяет текучесть клеточной мембраны, усиливает проникновение препарата в эпителиальные клетки кишечника, с целью улучшения биодоступности лекарственных средств.

5.As загуститель и защитный коллоид

ГПМК используется в качестве загустителя для концентрации 0,45% ~ 1,0%. HPMC также может повысить стабильность гидрофобного клея. В качестве защитного коллоида он может предотвратить слияние или агломерацию капель и частиц, тем самым ингибируя образование отложений, обычно используемая концентрация 0,5% ~ 1,5%.

6.As Материал стенки капсулы

Обычно материал стенки капсулы отдает приоритет желатину. Обработка желатина проста, но есть ряд проблем и явлений, таких как защита влажного кислородочувствительного препарата плохая, растворение препарата снижается, оболочки капсул распадаются, задержка при хранении. ГПМК используется в качестве заменителя желатина для приготовления капсул, которые улучшают формуемость и результаты использования, и получили широкое распространение в мире.

7.As Актуальные гели

Гели, как разновидность адгезивного препарата, обладают рядом преимуществ, таких как безопасность, красота, легкость в уходе, невысокая стоимость, простая технология приготовления, а также хорошая совместимость с лекарственными средствами, таким образом становятся направлением развития кожи, глаз и других наружных препаратов. Например, чрескожные гели доставки лекарств - это новая лекарственная форма, изучаемая в последние годы, она не только позволяет избежать разрушения лекарств в желудочно-кишечном тракте, но и стала одной из эффективных систем высвобождения лекарств для преодоления побочных эффектов препарата.

8.As подвешивающий агент

Высоковязкие сорта используются в качестве суспензионного агента в жидких составах суспензионного типа на уровне 0,5-1,5% мас./мас., эффект суспензии хороший, легко растекается, не прилипает стенка, зернистость флокуляции мелкая и гладкая.

9.As ингибитор SMEDDS

Самомикроэмульгирующая система доставки лекарственного средства (SMEDDS) - это новая система доставки лекарственного средства, с помощью лекарственного средства, масляной фазы, эмульгатора и вспомогательного эмульгатора однородного, который представляет собой стабильную и прозрачную смесь, а рецептурный состав прост, безопасен и стабилен. [39] Но для нерастворимых лекарственных средств, водорастворимых волоконных полимерных материалов, часто добавляют, такие как ГПМЦ, ПВП, делают свободные препараты и препараты в микроэмульсии достигают перенасыщенного раствора в желудочно-кишечном тракте, для повышения растворимости и повышения биодоступности.